Dapoksetin (CAS: 119356-77-3) je farmacevtski intermediat, ki spada v razred selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina (SSRI). Videti je kot bel do umaza-bel kristaliničen prah, ima stabilno molekularno strukturo in ima natančno opredeljene, merljive fizikalno-kemijske lastnosti. Ta surovina, proizvedena z uveljavljenimi postopki sinteze in čiščenja, se pogosto uporablja v raziskavah formulacij v zgodnji fazi, pripravi laboratorijskih referenčnih standardov, farmakoloških primerjalnih analizah in razvoju farmacevtskih intermediatov. Njegove dosledne značilnosti čistosti serije in topnosti izpolnjujejo različne potrebe po raziskavah in razvoju za nadaljnje trdne dozirne oblike in razvoj postopkov formulacije.
Kot klasična aktivna sestavina za raziskave na področju farmacevtskih intermediatov se prašek Dapoxetine API proizvaja pod strogim nadzorom celotnega procesa proizvodnje in čiščenja. Čistost izdelka je preverjena s-tekočinsko kromatografijo visoke ločljivosti (HPLC), za vsako serijo pa je na voljo ustrezno poročilo o pregledu kakovosti. Ponujamo prilagodljive možnosti dobave,-ki segajo od majhnih vzorcev do velikih-serij-in zagotavljamo stabilne in zanesljive rešitve surovin dapoksetina za globalne farmacevtske organizacije za raziskave in razvoj, podjetja za kemično sintezo in raziskovalne inštitute.
| Ime | Dapoksetin |
| vzdevek | S-(+)-N,N-dimetil- -[2-(naftiloksi)etil]benzilamin |
| Kemijska formula | C21H23NO |
| Molekulska teža | 305.413 [2] |
| Registrska številka CAS |
119356-77-3 |
| Vrelišče | 454,4 stopinje |
| Gostota |
1,081 g/cm³ |
| Videz | Bel do umaza{0}}bel kristalinični prah |
| Plamenišče | 132,6 stopinj |
| Točna masa |
305.17800 |
|
PSA |
12.47000 |
| Diagram molekularne strukture |  |
| Lomni količnik | 1.607 |
Mehanizem delovanja dapoksetina
Farmakološko delovanje dapoksetina je osredotočeno na modulacijo centralne serotonergične nevrotransmisije; posebni mehanizmi so naslednji:
Dapoksetin deluje s kompetitivnim zaviranjem prenašalca serotonina (SERT) na presinaptični membrani, s čimer zmanjša ponovni privzem serotonina in poveča koncentracijo serotonina v sinaptični špranje. Serotonin je ključni nevrotransmiter, ki uravnava ejakulacijski refleks; povišane ravni zavirajo čezmerno razdražljivost v supraspinalnih strukturah osrednjega živčnega sistema-, kot sta hipotalamus in možganska skorja-in zakasnijo prenos ejakulacijskega impulza, s čimer se podaljša ejakulacijsko latenco.
Študije kažejo, da dapoksetin primarno deluje na supraspinalni ravni centralnega živčnega sistema (npr. možganska skorja in hipotalamus). Poskusi na živalih kažejo, da dapoksetin znatno zavira ejakulacijske odzive, ki jih sproži kortikalna stimulacija, vendar nima pomembnega učinka na sakralni spinalni ejakulacijski center. Raziskava na podganah je nadalje razkrila, da se med ejakulacijo aktivirajo posebna možganska omrežja-vključno s prefrontalnim korteksom in amigdalo-; dapoksetin zmanjša nevronsko aktivnost znotraj teh mrež in s tem zmanjša "nujo", povezano z ejakulacijo.
Farmakokinetični profil dapoksetina je ključen za njegovo primernost za-zdravljenje na zahtevo:
Hitra absorpcija: Najvišja koncentracija v plazmi je dosežena 1,3–1,4 ure po peroralnem dajanju, kar zagotavlja hiter začetek delovanja;
Hitro izločanje: ima kratko-razpolovno dobo (1,5–1,6 ure) in se ne kopiči pri ponavljajočem se odmerjanju, s čimer se izognemo neželenim učinkom, povezanim z dolgotrajno-uporabo;
Dobro prenašanje: Klinične študije kažejo, da je delež prekinitev zaradi neželenih učinkov manjši od 5 %, nenadna prekinitev pa ne povzroči tesnobe ali odtegnitvenega sindroma.
Odmerjanje in uporaba
Priporočeni začetni odmerek je 30 mg (1 tableta), primeren za večino bolnikov; če je odmerek 30 mg neučinkovit in se ne pojavijo resni neželeni učinki, se lahko odmerek poveča na 60 mg (največji odmerek). Ne prekoračite enega odmerka v 24-urnem obdobju.
Prilagoditve odmerka za posebne populacije:
Jetrna okvara: Kontraindicirano pri hudi jetrni okvari (razred C po Child-Pughu); izogibajte se uporabi pri zmerni jetrni okvari (razred B po Child-Pughu); standardni odmerek se lahko uporablja za blago jetrno okvaro (Child-Pugh razred A).
Ledvična okvara: Kontraindicirano pri hudi ledvični okvari (očistek kreatinina<30 mL/min); standard dosage may be used for mild to moderate renal impairment (creatinine clearance 30–89 mL/min), but renal function must be monitored.
Starejši bolniki: Pri bolnikih, starejših od 65 let, uporabljajte previdno; začetni odmerek je 30 mg, neželene učinke pa je treba natančno spremljati.
Mladoletniki: Kontraindicirano pri bolnikih, mlajših od 18 let.
Pakiranje in dostava
Specifikacije pakiranja
Malo{0}}serijsko pakiranje: zaprta pakiranja po 1 kg, 5 kg ali 10 kg z uporabo vrečk iz aluminijaste folije z odebeljenimi, vodoodpornimi notranjimi oblogami.
Embalaža v razsutem stanju: 25 kg standardni izvozni-kartonski sodi, kraft papirni sodi ali plastični sodi-trdni,-odporni na pritisk-in deformacije-.
Vsa embalaža ima dvojno-slojno tesnjenje, ki preprečuje vlago, strjevanje, puščanje in kontaminacijo.
Dostavni kanali
Podpira dostavo prek DHL, FedEx, UPS, EMS, pa tudi pomorsko, zračno in več{0}}kanalno dostavo;
Zanesljiva špediterska partnerstva omogočajo-{1}}sledenje logistike, carinjenja in statusa sprostitve od konca do konca, s pravočasnimi posodobitvami za stranko.
Načini plačila: bančno nakazilo, Western Union, MoneyGram, akreditiv.
Čas dostave
Standardni artikli na zalogi: odposlani v 24–48 urah po potrditvi plačila.
Prepakiranje po meri/posebne specifikacije: Pošiljka je urejena v 3–7 delovnih dneh.
Naročila velikega- obsega med glavnimi sezonami so načrtovana vnaprej, da se zagotovi -pravočasna dostava.
Po-prodajna podpora
Pred-prodajne storitve
Tehnično svetovanje: strokovna ekipa zagotavlja specifikacije izdelkov, aplikacijske rešitve in navodila za skladnost, medtem ko obravnava poizvedbe v zvezi z raziskavami in razvojem ter proizvodnjo.
Zagotavljanje vzorcev: majhni vzorci so na voljo za testiranje pred oddajo naročila (stroške pošiljanja krije stranka); naročila se lahko brezpogojno prekličejo, če se specifikacije vzorca ne ujemajo s specifikacijami pošiljke v razsutem stanju.
V-prodajni storitvi
Sledenje naročilom:-Sinhronizacija poteka proizvodnje, statusa pošiljke in logističnih informacij v realnem času, ki so strankam dostopne kadar koli.
Sporočilo o kakovosti: ponovni -inšpekcijski pregled in preverjanje vsake serije pred pošiljanjem s pravočasnimi povratnimi informacijami o rezultatih testiranja za zagotovitev kakovosti izdelkov.
Prilagoditev: prilagoditev čistosti, embalaže in dokumentacije glede na potrebe kupcev za izpolnitev posebnih zahtev naročila.
Po-prodajne storitve
Zagotavljanje kakovosti: brezplačna vračila in zamenjave so na voljo za vse težave s kakovostjo v 7 dneh po dostavi, pri čemer stroške pošiljanja krijemo mi.
Tehnična podpora: zagotovljeno stalno tehnično vodenje, vključno z optimizacijo formule, prilagoditvami procesov in izjavami o skladnosti.
Dolgo-ročno partnerstvo: Vzpostavitev profilov strank za zagotavljanje prednostne dobave, prednostnih cen in namenskih storitev, kar zagotavlja stabilno, dolgoročno-partnerstvo.
Priljubljena oznake: 99% dapoksetin v prahu, Kitajska 99% dapoksetin v prahu proizvajalci, dobavitelji, tovarna
